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马来酸曲美布汀片

核准日期:2007年06月14日 修订日期:2012年02月10日

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药品名称:

马来酸曲美布汀片

援生力维

Trimebutine Maleate Tablets

Ma Lai Suan Qu Mei Bu Ting Pian

成份:

化学名称:(±)-3,4,5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯马来酸盐。
化学结构式:
分子式:C22H29NO5C4N4O4
分子量:503.55

所属类别:

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 胃肠动力调节药 >> 胃肠动力抑制药

性状:

本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

适应症:

1.胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。

2.肠道易激惹综合征。

规格:

0.1g。

用法用量:

口服,每次0.1~0.2g(1~2片),一日3次,根据年龄、症状适当增减剂量,或遵医嘱。

不良反应:

偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹泻、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、GOT、GPT升高等,发生率约为0.4%。

禁忌:

对本品过敏者禁用

注意事项:

出现皮疹患者应停药观察。

孕妇及哺乳期妇女用药:

孕妇、哺乳期的妇女慎用。

儿童用药:

儿童慎用。

老年用药:

通常老年人生理机能较弱,需注意减量用药。

药物相互作用:

0. 尚不明确

药物过量:

尚不明确

药理毒理:

药理作用:

1.对消化道运动的作用

(1)胃运动调节作用

离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本药,可使其自律运动的振幅减小。此外,还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。

当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后,可使其胃的不规则运动趋于规律化。

对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动,静脉注射1mg/kg后,发现可抑制运动机能亢进肌群的运动,同时,也发现可增进运动机能低下肌群的运动。

(2)对消化系统推进性运动诱发作用

人空肠内4~6mg/kg用药后发现,可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。

(3)对胃排空功能的改善

有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者,口服200mg本药后,可使胃排空功能的减弱得到改善。同时,还可使胃排空功能亢进得到抑制。

(4)肠运动调节作用

对离体豚鼠结肠标本的实验,在10-5g/ml时,对肌肉紧张度低下(低负荷时),有增加紧张的作用,对肌肉紧张度亢进(高负荷时),有降低紧张,减小振幅的作用。

对肠易激惹综合征的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进,服用300mg本剂能够得到抑制。

对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者,50mg静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。

(5)食管下端括约压(LESP)的调节作用

对麻醉狗的食管下端括约压实验表明:0.6mg/kg静脉投药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升,同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。

(6)对消化道平滑肌的直接作用

对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验,发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下,本药仍有对消化道平滑肌的直接作用。

对离体豚鼠回肠的实验发现,本品可以非竟争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后,对消化道运动仍有直接作用。

2.末梢性镇吐作用

对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱,但对因硫酸铜诱发的呕吐,在静脉注射3mg/kg或口服60mg/kg后,可以明显延长诱发呕吐所需时间。

药代动力学:

口服本品300mg后,达峰时间和峰浓度分别为0.63±02.4小时和312.01±119.72ng/ml,平均驻留时间(MRT)分别为2.58±0.81小时和1.82±0.43小时。本品在体内水解,形成N位脱甲基代谢物,由尿排出。

贮藏:

密封,干燥处保存

包装:

1、玻璃纸/铝/聚乙烯药品包装用复合膜,每盒装12片,每盒装20片,每盒装30片
2、药用包装用铝箔、聚氯乙烯固体药用硬片,每盒装20片,每盒装30片

有效期:

24个月

执行标准:

国家药品食品监督管理局国家药品标准WS-1(X-083)-2003Z-2010

批准文号:

国药准字H20000388

生产企业:

开开援生制药股份有限公司

【企业名称】开开援生制药股份有限公司
【地址】河南省固始县城关轻工路2号
【邮编】465200
【省份/国家】河南省
【电话】0376-4652054 4652523
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