药品名称：

【通用名称】 氟胞嘧啶注射液^[药典]

【英文名称】 Flucytosine Injection^[药典]

【汉语拼音】 Fu Bao Mi Ding Zhu She Ye

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗真菌药 >> 合成抗真菌药

性状：

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

适应症：

用于念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐球菌属真菌败血症、肺部感染和尿路感染。

规格：

250ml：2.5g

用法用量：

静脉滴注 一日0.1～0.15g/kg，分2～3次给药，静滴速度4～10ml/min。

不良反应：

1．本品可致恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻等胃肠道反应。
2．皮疹、嗜酸性粒细胞增多等变态反应。
3．肝毒性反应可发生，一般表现为血清氨基转移酶一过性升高，偶见血清胆红素升高，肝肿大者甚为少见。
4．可致白细胞或血小板减少，偶可发生全血细胞减少，骨髓抑制和再生障碍性贫血。合用两性霉素B者较单用本品为多见，此不良反应的发生与血药浓度过高有关。
5．偶可发生暂时性神经精神异常，表现为精神错乱、幻觉、定向力障碍和头痛、头晕等。

禁忌：

严重肾功能不全及对本品过敏患者禁用。

注意事项：

1．单用本品在短期内可产生真菌对本品的耐药菌株。治疗播散性真菌病时通常与两性霉素B联合应用。
2．下列情况应慎用：
(1)骨髓抑制、血液系统疾病、或同时接受骨髓抑制药物。
(2)肝功能损害。
(3)肾功能损害，尤其是与两性霉素B或其他肾毒性药物同用时。
3．肾功能减退者需减量用药，并根据血药浓度测定结果调整剂量。
4．用药期间应进行下列检查：
(1)造血功能，需定期检查周围血象。
(2)肝功能，定期检查血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素等。
(3)肾功能，定期检查尿常规、血肌酐和尿素氮。
(4)肾功能减退者需监测血药浓度，峰浓度(C_max)不宜超过80mg/L，以40～60mg/L为宜。
5．定期进行血液透析治疗的患者，每次透析后应补给37.5mg/kg的一次剂量。腹膜透析者每日补给0.5～1.0g。

孕妇及哺乳期妇女用药：

动物实验有致畸作用。人类中虽未发生，但因本品在体内可转变为氟尿嘧啶，对孕妇必须权衡利弊，慎重应用。
本品是否经人乳分泌缺乏资料。由于许多药物经乳汁分泌，加之本品对新生儿及婴幼儿有潜在的严重不良反应，哺乳期妇女不宜使用或于使用时停止哺乳。

儿童用药：

儿童使用本品的安全性及有效性尚缺乏资料，因此儿童不宜使用。

老年用药：

老年患者肾功能减退，需减量应用。

药物相互作用：

0. 1．阿糖胞苷可通过竞争抑制灭活本品的抗真菌活性。
1. 2．本品与两性霉素B具协同作用，两性霉素B亦可增强本品的毒性，此与两性霉素B可使细胞摄入药物量增加以及肾排泄受损有关。
2. 3．同时应用骨髓抑制药物可增加毒性反应，尤其是造血系统的不良反应。
3.

药物过量：

药物过量时应予以洗胃、催吐、补充液体加速排泄。必要时予以血液透析。

药理毒理：

本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属也有一定抗菌活性，对其他真菌的抗菌作用均差。
本品为抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内，转化为氟尿嘧啶。替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中，从而阻断核酸的合成。真菌对本品易产生耐药性，在较长疗程中即可发现真菌耐药现象。

药代动力学：

静脉注射本品2g的血药峰浓度(C_max)约为50mg/L，血清蛋白结合率为2.9%～4%，表观分布容积(V_d)为0.78±0.13L/kg。药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中，其浓度大于或等于同期血药浓度，炎性脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的50%～100%。本品亦可进入感染的腹腔、关节腔及房水中。血消除半衰期(t_1/2β)为3～6小时，肾功能不全患者可明显延长，无尿患者半衰期(t_1/2)可达85小时。本品经肾小球滤过排泄，约90%以上的药物以原型自尿中排出。本品可经血液透析排出体外。

贮藏：

遮光，密闭，在阴凉处保存。

资料来源：

CFDA药品说明书范本