药品名称：

【通用名称】 甲磺酸帕珠沙星注射液

【商品名称】 法多琳

【英文名称】 Pazufloxacin Mesilate Injection

【汉语拼音】 Jia Huang Suan Pa Zhu Sha Xing Zhu She Ye

成份：

本品主要成份为甲磺酸帕珠沙星，化学名称为：(S)-（-）-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐


分子式：C₁₆H₁₅FN₂O₄·CH₄O₃S
分子量：414.41

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 合成抗菌药

性状：

本品为淡黄绿色或黄绿色澄明液体。

适应症：

本品适用于敏感菌引起的下列感染:
(1)慢性呼吸道疾病继发性感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等；肺炎、肺脓肿；
(2)肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎；
(3)烧伤创面感染，外科伤口感染；
(4)胆囊炎、胆管炎、肝脓肿；
(5)腹腔内脓肿，腹膜炎；
(6)生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎；盆腔炎。

规格：

10ml：0.3g(以C₁₆H_l5FN₂0₄计)。

用法用量：

用法：静脉滴注。使用前用0.9%生理盐水或葡萄糖注射液稀释。

用量：一次0.3g，一日二次，静脉滴注时间为30～60分钟。疗程为7～14天。可根据患者的年龄和病情酌情调整剂量。

给药注意事项：
（1）应用本品前应先做细菌学检查。一般来说，为防止细菌出现耐药，在感染的致病菌确定后，在保证病人治疗的情况下，应尽量减少给药时间。
（2）给药期间，不管有无必要继续用药，在开始给药3天后应判断继续用药的必要性，评估是否停用本药或改用其它药物。一般来说，本药最常用治疗疗程为14天。
（3）此药一般不可与其它药物混合使用。
（4）严重肾功能不全者慎用或调整用药剂量或用药疗程。参考如下：
肾清除率（ml/min） 给药剂量
44.7 一次0.3g,一日二次
13.6 一次0.3g,一日二次
透析患者 一次0.3g,三天一次

不良反应：

本品主要临床不良反应为腹泻、皮疹、恶心、呕吐，实验室检查可见ALT、AST、ALP、r-GTP升高，嗜酸性粒细胞增加。

(1)临床不良反应
1)急性肾功能衰竭:可能会引起急性肾功能衰竭。
2)肝功能异常、黄疸。
3)伪膜性肠炎:可发生伴有血便的严重的肠炎，如果出现腹痛或频繁的腹泻，应立即停药并采取相应的防治措施处理。
4)粒细胞减少，血小板减少症。
5)横纹肌溶解:如果出现肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶(CPK)升高、血或尿中的肌球素升高，应立即停药。横纹肌溶解也导致急性肾功能衰竭。
6)痉挛。
7)休克、过敏反应，若出现呼吸困难、水肿、红斑等任何异常，应停止给药，并采取适当处理措施。
8)表皮脱落坏死(Lyell综合症)，眼、粘膜、皮肤综合症(Stevens Johnson综合征)。
9)间质性肺炎:伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光片异常的肺炎发生。
10)低血糖:严重低血糖，易发生于老年病人、肾功能衰竭病人，应仔细观察。
11)跟腱炎、肌腱断裂。
给药期间应密切观察，如出现上述不良反应，应立即停药，并采取相应的处理措施。

(2)同类药物的不良反应:
PIE综合症:伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的PIE综合症，见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道，如出现上述不良反应立即停药，并采取相应的处理措施。

(3)其它不良反应:
如观察到下列不良反应应采取适当处理措施。
1)过敏反应:皮疹、发热(发生率0.1～5%)，荨麻疹、瘙痒、面部皮肤潮红(发生率﹤0.1%)。
2)肾脏损害:BUN升高、蛋白尿、胆红素尿、管型尿、尿潜血(发生率0.1～5%)，血肌酐升高(发生率﹤0.1%)。
3)肝脏损害:ALT(GPT)升高(发生率≥5%)，AST(GOT)、ALT、r-GTP、LAP、LDH和胆红素升高(发生率0.15～5%)。
4)血液:嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症、贫血(发生率0.1～5%)。
5)消化道反应:腹泻或软便、恶心、呕吐(发生率0.1～5%)，上腹不适、腹胀、黑便(发生率﹤0.1%)。
6)精神神经系统:头痛、头晕(发生率0.1～5%)，短暂性意识障碍、短暂性精神障碍、精神异常(发生率﹤0.1%)。
7)其他:静脉炎(发生率≥5%)，CK(CPK)升高、电解质紊乱(发生率0.1～5%)，口干、舌炎(发生率﹤0.1%)。

禁忌：

对帕珠沙星及哇诺酮类药物有过敏史的患者禁用。

注意事项：

(1)有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。
(2)肾功能不全患者:严重肾功能不全患者血药浓度持续较高；因本品中的氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。
(3)心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠，易导致水钠潴留，从而使水肿症状加重。
(4)有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。
(5)6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。
(6)本品可导致休克，所以应用本品前要详察有无过敏休克病史，以便在治疗期前准备必要的抢救药品和急救监护措施，以防止休克的发生。使用时如果出现过敏性休克，除急救外，尚需密切观察患者的神智、脸色、血压，保证患者的安全。

孕妇及哺乳期妇女用药：

孕妇及有可能怀孕的妇女禁用：因药物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应用时应停止哺乳。

儿童用药：

儿童用药的安全性尚未确立，建议儿童禁用本品。

老年用药：

老年患者用药监测血药浓度、尿排泄量时，C_max、AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者应用本品时应注意剂量。

药物相互作用：

0. （1)本品可抑制茶碱在肝脏的代谢，使茶碱的血药浓度升高，可能发生茶碱中毒症状，如胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等，所以病人需密切观察，两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。
（2)本品与苯基乙酸类、二乙酮酸类、非类固醇消炎镇痛剂合用时可能发生痉挛，所以应密切观察，如出现症状应立即停药并采取解痉治疗，当出现痉挛时，应终止两药的合用，保持呼吸道畅通，并使用抗痉挛的药物进行治疗。
（3)本品与华法令合用时，可增强华法令的作用，从而延长凝血时间，所以用药时应密切观察并做凝血时间试验。
（4)本品与丙磺舒合用时，血清半衰期延长，AUC增加，但血药峰浓度无明显变化。

药物过量：

不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量，应严密观察并给予对症和支持治疗。

药理毒理：

药理作用

本品属喹诺酮类抗菌药，其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV活性，阻碍DNA合成而导致细菌死亡；对人拓扑异构酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G⁺菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌，对G^-菌如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、铜绿假单胞菌等均有良好的抗菌活性，本品对某些厌氧菌如产气荚膜梭状芽胞杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。

毒理研究

重复给药毒性:大鼠静脉注射本品4、13、39和130mg/kg/天，连续3个月后，130mg/kg组大鼠A/G(白蛋白/球蛋白)比值升高，少数大鼠可见关节软骨空洞形成，但猴静脉注射本品26、52及104mg/kg/天，连续13周后，未出现药物引起的异常反应。

药代动力学：

据文献资料:健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续30分钟，C_max分别为8.99mg/L与11.0mg/L；AUC_0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L；t_1/2β分别为1.65小时及1.88小时；Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组织和体液中，静脉滴注本药500mg后，在痰液、肺组织、胆囊组织、烧伤皮肤组织及女性生殖器官组织的浓度分别为2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9μg/g，在胆汁、胸水、腹水、脓液、盆腔液及脑脊液中的浓度分别为5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50～500mg单次静脉滴注30分钟，24小时内尿排泄率为90%，一次300mg一日二次给药，或一次500mg一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。药物经代谢后，胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主，其它代谢物浓度较低。肾功能障碍时，t_1/2β显著延长，AUC显著升高，尿中排泄率显著下降。

贮藏：

遮光，阴凉处密闭保存。

包装：

安瓿，1支/盒；2支/盒

有效期：

暂定18个月。

批准文号：

国药准字H20040983

生产企业：

四川奥邦药业有限公司

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