药品名称：

【通用名称】 司帕沙星片^[药典]

【商品名称】 世保扶

【英文名称】 Sparfloxacin Tablets^[药典]

【汉语拼音】 Si Pa Sha Xing Pian

成份：

本品主要成份为司帕沙星，其化学名：5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
其化学结构式：
分子式：C₁₉H₂₂F₂N₄O₃
分子量：392.41

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 合成抗菌药

性状：

本品为淡黄色或黄色片或薄膜衣片，除去包衣后显黄色。

适应症：

本品可用于由敏感菌引起的轻、中度感染，包括：
1．泌尿生殖系统感染：如膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宫附件炎、子宫内感染、子宫颈炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原体、沙眼衣原体所致的泌尿生殖道感染。
2．肠道感染：如细菌性痢疾、伤寒、感染性肠炎、沙门菌肠炎等。
3．胆道感染：如胆囊炎、胆管炎等。
4．呼吸系统感染：如急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎等。
5．皮肤、软组织感染：如脓胞疮、集簇性痤疮、毛囊炎、疖、疖肿、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴结炎、淋巴管炎、皮下脓肿、汗腺炎、乳腺炎、外伤及手术伤口感染等。
6．口腔科感染：如牙周组织炎、牙冠周炎、腭炎等。

规格：

0.1g

用法用量：

口服，成人 一次1～3片，最多不超过4片，一日1次，疗程一般5～10日，可据病种及病情适当增减疗程。或遵医嘱。

不良反应：

1．消化系统反应：如恶心、呕吐、食欲缺乏、上腹部不适、软便、腹泻、腹胀、便秘、血便、口腔炎等。
2．过敏反应：如皮疹、发热、局部发红、水肿、瘙痒、水疱、红斑、光敏反应、充血等。
3．中枢神经系统：头痛、头昏、烦燥、失眠、痉挛、震颤等。
4．实验室检查：GOT、GPT、ALP、LDH、BUN、γ-CTP、血肌酐及总胆红素升高，也可致嗜酸性粒细胞增多及白细胞、红细胞、血红蛋白和血小板降低等；国外有QT轻度延长的报告。
5．其他：偶见肌腱炎、假膜性肠炎、间质性肺炎、休克、过敏综合征(呼吸困难、浮肿、声音嘶哑、潮红、瘙痒症等)、眼粘膜综合征(史蒂文斯-约翰逊综合征)、低血糖、麻木感、不舒服感、疲倦感等。

禁忌：

对喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

注意事项：

1．光敏患者慎用或禁用。
2．用药期间，应尽可能避免接触日光、暴晒。若有光敏症状产生，如皮疹、瘙痒、水疱等，必须立即停药，并给予适当治疗。
3．肝、肾功能异常者应慎用或适当降低剂量。
4．有癫痫史及其他中枢神经系统疾病者慎用。
5．可能有QT延长的患者，如心脏病患者(心律失常、缺血性心脏病等)、低钾血症、低镁血症，服用抗心律失常药物者等，应慎用本品。
6．高龄者慎用本药，若使用应适当降低用量。
7．与牛奶、食物同服不影响本品的吸收。
8．服用本品后分枝结核杆菌检查可能呈假阳性。

孕妇及哺乳期妇女用药：

氟喹诺酮类可透过血胎盘屏障，可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药：

氟喹诺酮类可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。

老年用药：

老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。

药物相互作用：

0. 1. 同依诺沙星、诺氟沙星、环丙沙星一样，本品与非甾体抗炎药（如联苯丁酮酸、丙酸衍生物等）合用时，罕有引起痉挛的报告。
2.本品与含有铝、镁、铁的抗酸药和硫糖铝合用时，可降低本品的吸收，从而降低疗效，若需服用应间隔4小时。
3.本品与茶碱、咖啡因、法华林、西米替丁合用时不影响后者血浆浓度。
4.与地高辛、丙磺舒合用不影响本品的药代动力学。
5.服用本品4小时后才可服用含金属离子的营养剂和含锌、铁、钙的维生素。
6.本品不宜与阿司咪唑、特非那丁、西沙必利、红霉素、喷他脒、吩噻嗪、三环类抗忧郁药、丙吡胺、胺碘酮合用。

药物过量：

本品过量无已知的解毒剂。若过量，医生应密切监测患者情况，并用ECG监测QTc，5天内避免接触日光、暴晒。

啮齿动物口服本品5000mg/kg、狗口服本品600mg/kg后观察14天未见死亡，但啮齿动物出现腹泻，狗出现活动度降低、呕吐、流涎、震颤。

药理毒理：

1．药理学

本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药，对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用；对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属(淋病奈瑟菌等)亦具有很好的抗菌作用。本品还对支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌包括脆弱类杆菌和分枝杆菌属也有很好的抗菌作用。

本品的作用机制是抑制细菌DNA合成过程中的DNA旋转酶的作用而起杀菌作用。

2．毒理学

小鼠、大鼠按体表面积口服本品，剂量为人用剂量(400mg)的3.5～6.2倍，共104周，未见致癌作用。本品对沙门菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537和大肠埃希菌株WP2未见致突变作用，但对沙门菌株TA102有致突变作用，会引起大肠埃希菌DNA修补整理；体外细胞毒浓度下可引起中国鼠肺细胞染色体失常。雌雄大鼠按体表面积口服本品为人用剂量(400mg)的15.4倍，对其生育力、生殖力无明显影响。

药代动力学：

健康成人空腹单次口服本品0.4g，服药后4小时左右达血药峰浓度(C_max)，血消除半衰期(t_1/2β)约为16 小时左右，口服后主要在小肠吸收，在胃内几乎不吸收。本品血浆蛋白结合率为42%～44%。高龄者单次口服150mg，血药峰浓度(C_max)为1.72μg/mL， 平均血消除半衰期(t_1/2β)约为26小时左右。 本品口服吸收后体内分布广泛，主要分布于胆囊(约为血药浓度的7倍)；其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳、鼻、喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(约为血药浓度的1.5倍)；再次为唾液、泪液(约为血药浓度的0.7～0.8倍)；最低为眼房水及脊髓液。健康成人单次口服本品200mg后72 小时，用药量的12%以原形药物及29%以葡萄醛酸共轭物从尿中排泄，51%以原形药物从粪便中排泄。

贮藏：

遮光、密闭保存。

包装：

铝塑包装，4片/板，6片/板，8片/板，10片/板

有效期：

36个月

执行标准：

《中国药典》2005版二部

批准文号：

国药准字H10980257

生产企业：

山西天丰世保扶制药有限责任公司

【企业名称】	山西天丰世保扶制药有限责任公司
【地址】	山西省大同市经济技术开发区(湖东)
【省份/国家】	山西省