药品名称：

【通用名称】 氟康唑注射液

【商品名称】 康锐

【英文名称】 Fluconazole Injection

【汉语拼音】 Fu Kang Zuo Zhu She Ye

成份：

本品主要成份为：氟康唑。其化学名称为：α-(2.4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。
化学结构式：

分子式：C₁₃H₁₂F₂N₆O
分子量：306.28
辅料为：丙二醇、乙醇、注射用水。

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗真菌药 >> 唑类

化药及生物制品 >> 皮肤科用药 >> 皮肤抗感染药 >> 皮肤抗真菌药

性状：

本品为无色的澄明液体。

适应症：

用于深部真菌感染。如
1.隐球菌病：包括隐球菌脑膜炎及其它部位的感染(如肺、皮肤)。亦可预防性治疗正常宿主、艾滋病人、器官移植或其他原因而引起免疫抑制的感染。
2.全身性念珠菌病：包括念珠菌败血症、播散性念珠菌病及其它非浅表性的念珠菌感染。这些感染包括腹膜、心内膜、肝部及尿路的感染。患有恶性肿瘤而需接受细胞毒性或免疫抑制剂治疗的病人，或有发生念珠感染倾向的病人，亦可用氟康唑治疗。

规格：

5ml：0.2 g

用法用量：

将本品加入5％葡萄糖或0.9％氯化钠输液中静脉滴注。静脉滴注速度应控制在0.2 g/小时以内。
成人推荐剂量如下
1.治疗隐球菌脑膜炎及其它部位感染,常用剂量首剂0.4 g(2支),随后每天0.2～0.4 g(1～2支)。疗程取决于临床及真菌反应，但对于隐球菌脑膜炎患者，在脑脊液隐球菌转阴后，应继续治疗10～12周。
2.治疗念珠菌败血症，播散性念珠菌病及其它非浅表性的念珠菌感染时，常用剂量为第一日0.4 g(2支),然后每日0.2 g(1支)。根据临床反应,可将剂量增至0.4 g(2支)，一日一次,疗程取决于临床反应。
3.肾功能不全者,多次给药时,第一日及第二日应给予常规剂量,此后按肌酐清除率来调节给药的间隔时间或日常剂量,如下所述:
肌酐清除率（ml/min） 给药间隔时间/日常剂量
＞40 24小时（常规剂量）
21-40 48小时或常规剂量的1/2
10-20 72小时或常规剂量的1/3
进行常规透析的病人 每次透析后给药一次

不良反应：

患者对本品一般能很好耐受，常见的不良反应有头昏、头痛、纳差、胃部不适、恶心、呕吐、皮疹，偶见丙氨酸氨基转移酶(ALT)轻度升高，血小板减少等。

禁忌：

对本品或其它三唑类药物有过敏史者，禁忌使用。

注意事项：

1.对本品仅供用等渗氯化钠或葡萄糖稀释后经静脉滴注给药，严禁经肌肉或其它途径注射给药。
2.本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者不可再用本品。
3.由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。
4.治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或肝毒性临床症状时均需立即停用本品。
5.需使用本品两周以上的患者或接受了多倍于常量的氟康唑及其它具有潜在肝毒性或能引起肝坏死的药物的患者，治疗前应先做肝功能检查，治疗期间每两周进行肝功能复查。
6.因本品含有乙醇，丙二醇，对乙醇、丙二醇过敏者避免使用。

孕妇及哺乳期妇女用药：

孕妇禁用本品。
本品在乳汁中的浓度与血液中的相似，故哺乳期妇女不使用本品。

儿童用药：

本品对儿童的影响缺乏充足的研究资料，因此，儿童不宜使用。对于认为必须使用治疗的儿童全身念珠菌感染、隐球菌感染，可采用剂量为3～6 mg/kg/日，隐球菌脑膜炎的治疗在第1天剂量为12 mg/kg，之后每日1次，每次6 mg/kg，持续治疗至脑脊液培养阴性后10～12周。

老年用药：

老年患者因肾功能衰退会延长本品的半衰期，使用时注意调整剂量。

药物相互作用：

0. 1.本品与异烟肼或利福平合用时，可使本品的浓度降低。
2.本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时，可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。
3.高剂量本品和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。
4.本品与氢氯噻嗪合用，可使本品的血药浓度升高。
5.本品与茶碱合用时，茶碱血药浓度约可升高13％，可导致毒性反应，故需监测茶碱的血药浓度。
6.本品与华法林等双香豆素类抗凝药合用时，可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用，致凝血酶原时间延长，故应监测凝血酶原时间并谨慎使用。
7.本品与苯妥英钠合用时，可使苯妥英钠的血药浓度升高，故需监测苯妥英钠的血药浓度。
8.本品与西沙必利合用可出现心脏不良反应。
9.本品与特非那丁合用会增加特非那丁的血药浓度。

药物过量：

若使用者药物过量，采用血液透析3小时可使血药浓度降低大约50％。

药理毒理：

药理作用
氟康唑属三唑类广谱抗真菌药，通过高度选择性地抑制真菌细胞色素p-450甾醇C-14-α-脱甲基作用，使真菌内的14-α-甲基甾醇堆积，从而抑制真菌的繁殖和生长。

体外试验表明：氟康唑对新型隐球菌和念珠菌属有抑菌活性。动物经口和静脉注射氟康唑，对以下动物真菌感染模型有效：念珠菌属感染(包括免疫缺陷动物的全身性念珠菌病)；新型隐球菌感染(包括颅内感染)；小孢子菌属和毛癣菌属感染等。氟康唑还对皮炎芽生菌感染和粗球孢子感染(包括颅内感染)有效；对荚膜组织胞浆菌引起的正常动物和免疫抑制动物的感染也有效。

毒理研究
遗传毒性Ames试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞系试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验结果均为阴性。

生殖毒性：大鼠经口给予氟康唑20 mg/kg，可轻度延迟分娩过程，但不影响其生育力。大鼠围产期结果可见，雌鼠接受20 mg/kg和40 mg/kg时，某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。在接受氟康唑治疗的妇女中尚未观察到这种激素水平的变化。

致癌性：小鼠和大鼠分别按2.5、5或10毫克/公斤体重/日剂量(约为人体推荐剂量的2-7倍)口服氟康唑24个月，提示氟康唑无致癌作用，但雄性大鼠接受本品剂量为5 mg/kg和10 mg/kg，连续给药24个月，可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。

药代动力学：

据文献报道，静脉给予本品100 mg，平均血药峰浓度(Cmax)为4.5～8 mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低(11％～12％),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍；水疱皮肤中约为2倍；唾液、痰、水疱液，指甲中与血药浓度接近；脑膜炎症时，脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54％～85％。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原形自尿中排出给药量的80％以上。血消除半衰期(t1/2)为27～37小时，肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。

贮藏：

遮光，室温保存。

包装：

安瓿瓶装；每盒5支。

有效期：

24个月

执行标准：

国家食品药品监督管理局标准(试行)YBH02542003

批准文号：

国药准字H20030612

生产企业：

扬子江药业集团有限公司

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