核准日期:2008年6月6日 修订日期:2008年7月11日
注射用硫喷妥钠[药典]
Thiopental Sodium for Injection[药典]
Zhu She Yong Liu Pen Tuo Na
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本品为灭菌的淡黄色粉末。
静脉全麻药。用于全麻诱导,复合全麻及小儿基础麻醉。
(1)0.5g
(2)1g
临用前,用灭菌注射用水溶解成2.5%溶液后应用。
常用量 静脉注射成人一次按体重4~8mg/kg。老年人应减量至2~2.5mg/kg;肌内注射小儿一次按体重5~10mg/kg。
极量 静脉注射一次全麻总用量1g。
1.本品易致呼吸抑制,静注时速度宜缓慢。
2.可引起咳嗽、喉与支气管痉挛。
3.麻醉后胃贲门括约肌松弛,易致误吸和返流。
4.剂量过大或注射速度过快,易导致严重低血压和呼吸抑制;较大剂量可出现长时间延迟性睡眠。
5.少数病例会出现异常反应,如神智持久不清、兴奋乱动、幻觉、皮肤及面部红晕、口唇或眼睑肿胀、瘙痒或皮疹、腹痛、全身发抖或局部肌肉震颤、呼吸不规则或困难、甚至出现心律失常,应立即作有效的对症治疗。
6.苏醒中常出现寒战发抖,一般可自行消失,如长时间昏睡不够清醒、头痛以及恶心呕吐时,应引起重视,须加强监护防出意外。
休克低血压未纠正前及心力衰竭患者以及卟啉症等禁用。
1.本品水溶液不稳定,应临用前配制,如发现沉淀、浑浊或变色即不能应用。
2.本品呈强碱性,2.5%溶液pH在10以上,静脉注射可引起组织坏死;误入动脉可出现血管痉挛、血栓形成,重者肢端坏死;肌内注射易致深层肌肉无菌性坏死,无特殊情况不要应用。
3.用于血容量不足或脑外伤患者,易出现低血压和呼吸抑制危象,甚致心搏骤停。
4.用药时注意监测呼吸深度和频率、血压、脉搏、心律以及呼吸和循环功能等。
5.粘液水肿、阿狄森氏病、重症肌无力患者等也应慎用。
6.严重肝、肾、甲状腺功能不全及新生儿慎用。
本品能透过胎盘屏障,孕妇用量大,可能导致胎儿窒息。
老人用量偏大,清醒迟延持久,在似醒非醒的过程中,可因窒息而暴死。故老年人用量应酌减。
0. 1.与巴比妥药物间存在交叉过敏。
1. 2.本品与酸性药物配伍即出现沉淀。
2. 3.因有明显抑制呼吸作用,与吗啡等中枢神经抑制药合用作用加强,应适当减量。
3. 4.与降压药并用,包括利尿剂、中枢性降压药、肾上腺素能神经末梢药如利血平等、交感神经节阻滞药如曲咪芬以及钙通道阻滞药。同时应适当减少本品用量并减慢注射速度,以免血压剧降、心血管虚脱或休克。
4. 5.与大量的氯胺酮同时并用,常出现呼吸慢而浅,两药均应减量。
5. 6.与静脉注射硫酸镁并用,中枢抑制加深。
6. 7.与吩噻嗪类药物尤其是异丙嗪并用时在血压下降的过程中,中枢神经可先出现兴奋,而后进入抑制。与下列药物配伍禁忌:阿米卡星,青霉素G,甲氧西林,头孢匹林,克林霉素,氯霉素,葡萄糖,茶苯海拉明,苯海拉明,麻黄碱,胰岛素,转化糖,果糖,间羟胺,去甲肾上腺素,纤溶酶,喷他佐辛,普鲁卡因,丙氯拉嗪,丙嗪,碳酸氢钠,磺胺异恶唑,琥珀酰胆碱,红霉素葡庚糖酸盐,红霉素乳糖醛酸盐,四环素。
7.
本品脂溶性高,静脉注射后迅速通过血-脑屏障,对中枢系统产生抑制作用,依所用剂量大小,出现镇静、安眠及意识消失等不同的作用。本品可降低脑耗氧量及脑血流量,在脑缺氧时对脑起到保护作用。有抑制交感神经、兴奋迷走神经的作用,如有严重剌激时可引起喉痉挛及气管痉挛;对循环和呼吸系统的抑制,与给药剂量及注入速度相关,大量快速注射,因直接抑制心肌和左心室功能及呼吸中枢,可使血压明显下降,呼吸微弱或停止;对肝、肾功能无明显影响,大剂量时对肝功能有一过性轻微抑制;术中低血压可使尿量减少,药物排泄时间延长;可降低眼压,但不影响糖代谢;可通过胎盘影响胎儿,使出生后的新生儿四肢无力,反应迟钝。
本品有较高的脂溶性,pKa为7.6。静脉注射后1分钟内55%的药物进入心、脑、肝、肾等血管丰富的组织,血浆浓度急速下降,随后约80%逐渐转移到肌肉组织,注药30分钟后达高峰,脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而苏醒。此时脂肪组织药物逐渐增多,肌肉中药物浓度逐渐下降,约经2.5小时蓄于脂肪组织的药物浓度达高峰,尔后药物再由脂肪组织中慢慢释放,使病人又出现延迟性睡眠。本品几乎全部在肝内经微粒体酶代谢为氧化物,经肾和肠道约需6~7天排完。仅0.3%以原形随尿排出,血浆蛋白结合率为72%~86%。
遮光,密闭保存。
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