药品名称：

【通用名称】 消旋卡多曲胶囊

【英文名称】 Racecadotril Capsules

【汉语拼音】 Xiao Xuan Ka Duo Qu Jiao Nang

成份：

主要成份：消旋卡多曲，其化学名称 ： （±）N－（乙酰巯基－2－甲基－1－氧代－3
－苯基丙基）甘氨酸苄酯，其结构式为：

分子式：C21H23NO4S
分子量：385.48

所属类别：

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 止泻药 >> 其他止泻药

性状：

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒。

适应症：

用于成人的急性腹泻。

规格：

0.1g。

用法用量：

口服，每次0.1g（1粒），每日3次，最好餐前服用；连续用药不超过7天。

不良反应：

偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

禁忌：

对消旋卡多曲过敏的患者禁用。

注意事项：

1.如果患者出现脱水现象，本品应该与口服补液盐合用。
2.连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其它药物治疗方案；或便血伴有发热、呕吐等及时就医。
3.肝肾功能不全者慎用；
4.与细胞色素酶P450-3A4抑制剂如红霉素、酮康唑（可能减少消旋卡多曲的代谢）同时治疗时慎用；
5.与细胞色素酶P450-3A4诱导剂如利福平（可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用）同时治疗时慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药：

孕妇及哺乳妇女慎用。

儿童用药：

本剂型不推荐儿童使用。

老年用药：

无需调整剂量。

药物相互作用：

0. 1.红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性；
2.利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。

药物过量：

临床试验中，曾有患者单次服用本品2g（相当于成人常用治疗剂量的20倍）治疗急性腹泻未引起任何不良反应，无偶用大剂量发生不良反应的报道，本品尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量，可按常规药物过量进行处理。

药理毒理：

1.药理
消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。
口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。
2.毒理
有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月，未发现任何毒性反应。小鼠以 50mg/Kg(2次/天)的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。

药代动力学：

1.吸收
本品口服能迅速吸收，对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟内出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量有关。当用药剂量为1.5 mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值（对酶的抑制作用达到90%），对酶的抑制作用持续8小时左右，t1/2约为3小时。
2.分布
本品组织分布较少，仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%（主要与白蛋白结合）。
3.代谢
本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物Thiorphan，即（±）N－（1－氧－2－巯甲基－3－苯丙基）甘氨酸 ，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。
4.消除
放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。
饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下面积（AUC）无影响。

贮藏：

密封，干燥处保存。

包装：

铝塑包装

有效期：

二年

生产企业：

江苏正大天晴药业股份有限公司

【企业名称】	江苏正大天晴药业股份有限公司
【地址】	连云港市新浦区巨龙北路8号
【邮编】	222006
【省份/国家】	江苏省
【电话】	0518-5804002
【传真】	0518-5806524
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