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非尔氨酯片

核准日期:2006年11月9日

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药品名称:

非尔氨酯片

Fei Er An Zhi Pian

所属类别:

化药及生物制品 >> 神经系统用药 >> 抗癫痫药 >> 其他抗癫痫药

适应症:

1.单用或辅助治疗用于伴或不伴全身性发作的癫痫部分性发作。
2.也可用于Lennox-Gastaut综合征的辅助治疗。

规格:

(1)0.4g。(2)0.6g。

用法用量:

成人 常规剂量
口服给药 初始剂量为一日1.2g,分3-4次服用,每隔1-2周可增加0.6-1.2g,常用剂量为一日2.4-3.6g。
儿童 常规剂量
口服给药 Lennox-Gastaut综合征(需与其他抗癫痫药联合应用):2-14岁儿童,一日15mg/kg,分3-4次口服,隔周增加15mg/kg,一日最大剂量为45mg/kg。14岁以上儿童用法用量同成人。
国外用法用量参考
成人 常规剂量 口服给药 癫痫部分性发作:
(1)本药单用治疗,初始剂量为一日1.2g,分3-4次服用。以后每2周增加0.6g,可增至一日2.4g,必要时可达一日3.6g,分次服用。
(2)从联合用药转为单用本药,本药初始剂量为一日1.2g,分3-4次服用,同时其他抗癫痫药物减量1/3;第2周本药增加至一日2.4g,分3-4次服用,其他抗癫痫药物再减量1/3;第3周本药增加至一日3.6g,分3-4次服用,其他药物继续减量至停用。
(3)本药作为治疗癫痫部分性发作的辅助药物,初始剂量为一日1.2g,分3-4次服,同时,其他抗癫痫药物减量20%,此后其他药物逐渐减至最小剂量,而本药以一周1.2g的剂量递增,最大剂量可达一日3.6g,分次服用。
肾功能不全时剂量 肾功能不全者应根据肾功能调整用量。
老年人剂量 老年患者用量酌减。
儿童 常规剂量
口服给药 Lennox-Gastaut综合征:作为辅助用药,2-14岁儿童,一日15mg/kg,分3-4次服用,同时其他抗癫痫药物减量20%;此后以一周15mg/kg的剂量递增,直至一日45mg/kg的最大剂量,其他药物继续减量至不良反应最小。14岁以上儿童用法用量同成人。

不良反应:

1.常见恶心、呕吐、畏食、便秘、腹泻、头晕、头痛、失眠、嗜睡等。
2.少见流感样症状、步态异常、视物模糊、复视、呼吸困难、手足麻木、心悸、震颤、尿失禁等。
3.偶见皮疹、光敏性增加。
4.可能导致再生障碍性贫血及肝功能损害。
国外不良反应参考
1.血液 可引起再生障碍性贫血、血小板减少。
2.心血管系统 可引起心悸、心动过速(罕见室上性心动过速的报道)。
3.精神神经系统 常见嗜睡、头痛、失眠,还可引起眩晕、震颤、共济失调、急性肌张力障碍、多动症、幻觉、激动、攻击倾向等。
4.代谢/内分泌系统 可引起血胆固醇升高、低钠血症、低磷血症,还可引起体重下降(3.4%)。
5.胃肠道 常见恶心、呕吐、畏食,还可引起消化不良(8.6%)、便秘(6.9%)、腹泻(5.6%)等。
6.泌尿生殖系统 可致泌尿道感染等。
7.肝脏 有报道可出现肝功能损害(如氨基转移酶升高)、急性肝功能衰竭、肝坏死等。
8.眼 可出现视物模糊及复视。
9.呼吸系统 可出现上呼吸道感染、鼻炎等。
10.皮肤 可引起皮疹、皮肤瘙痒、中毒性表皮坏死松解症。
11.肌肉骨骼系统 可出现肌无力。
12.其他 可引起过敏反应、耳部感染等。

注意事项:

1.禁忌症
(1)对本药过敏者。
(2)有血液系统疾病者。
(3)肝功能不全者。
2.慎用
(1)肾功能不全者。
(2)青光眼患者。
(3)心血管疾病患者。
3.药物对妊娠的影响 孕妇不宜使用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。4.药物对哺乳的影响 尚不清楚本药是否分泌人乳汁,哺乳妇女不宜使用。4.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间定期进行血液学检查及肝功能检查。

药物相互作用:

0. 1.本药与丙戊酸钠合用,两者的血药浓度均增加。
2.与氯巴占、苯巴比妥合用,能增加后两者的血药浓度及药效。
3.与华法林合用,华法林的抗凝作用增强。
4.与中枢神经系统抑制药(如抗组胺药、肌松药、镇静药、麻醉药、吩噻嗪类抗精神病药)或三环类抗抑郁药合用,会导致过度嗜睡。
5.与苯妥英、磷苯妥英合用,本药的血药浓度降低,而后两者的血药浓度升高,毒性增加。
6.与卡马西平合用,可相互降低生物学效应。
7.与银杏合用,本药的药效降低。
8.与炔雌醇、美雌醇合用,可降低后两者的避孕效果。
9.与月见草油合用,发生惊厥的危险增加。
10.药物-酒精/尼古丁相互作用 与乙醇合用,中枢抑制作用增强,可导致过度嗜睡。

药理毒理:

本药的化学结构与甲丙氨酯相似,抗癫痫的作用机制尚不清楚,目前认为其抗惊厥作用可能与N-甲基-D天冬氨酸(NMDA)受体有关。动物实验表明,本药能明显抑制大鼠及小鼠最大电休克作用,提示对全身强直阵挛发作及部分性发作有效。对戊四氮诱发的癫痫发作具有保护作用,提示本药可提高发作阈值。

药代动力学:

本药口服吸收良好,进食不影响其吸收。服药后1-4小时达血药浓度峰值,单次口服0.1-1.2g后,最大血药浓度为2-21.2μg/ml,浓度-时间曲线下面积(AUC)为244(μg·h)/ml。血浆蛋白结合率约22%-25%,分布容积为0.76-0.85L/kg。本药在肝脏主要以羟化及结合的方式代谢,代谢物无药理活性。给药量的90%以上经肾脏由尿液排出,尚不清楚是否分泌入乳汁。母体药物的消除半衰期为20-23小时,肾功能减退时消除半衰期延长。

贮藏:

20-25℃密闭保存

资料来源:

《医师用药参考》药物资料

使用介绍:

1.使用本药后,再生障碍性贫血的发生率增高。使用期间若出现任何骨髓抑制的征象,应立即停药。
2.本药可增加肝功能衰竭的发生率,故权衡用药后的益处大于潜在的危险时,才用本药治疗癫痫。
3.用药期间应避免驾车及从事机械操作。
4.与其他抗癫痫药物合用时,应注意调整用药剂量。
5.长期用药后,应逐渐停药,以免出现撤药反应。