药品名称：

【通用名称】 美司钠注射液

【商品名称】 Uromitexan ( 美斯纳 )

【英文名称】 Mesna Injection

【汉语拼音】 Mei Si Na Zhu She Ye

成份：

本品主要成分为美司钠。
化学名称：美司钠。
化学结构式：HS-CH2-CH2-SO3-Na+
分子式：C₂H₅O₃S₂Na
分子量：164.18
活性成份：美司钠 400mg
辅料：依地酸二钠： 1.0mg
碳酸氢钠： 0.8-5.6mg
注射用水： 3798.2-3793.4mg
=4ml

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤辅助用药

化药及生物制品 >> 呼吸系统药物 >> 祛痰药 >> 粘液溶解药

性状：

无色澄明液体。

适应症：

预防oxazaphosphrine类药物（包括异环磷酰胺、环磷酰胺、trophasfamide）引起的泌尿道毒性。在肿瘤的化疗中使用异环磷酰胺时应当同时使用美司钠。应用大剂量环磷酰胺（大于10mg/kg）和trophasfamide时，应配合使用美司钠。下列病人使用oxazaphosphrine类药物的治疗时也应配用美司钠，即曾作骨盆放射、曾使用以上三种药物治疗而治疗发生膀胱炎以及有泌尿道损伤病史者。

规格：

4ml：0.4g

用法用量：

剂量/用药方式和时段：除经医师指导外，成人常用量为环磷酰胺、异环磷酰胺、trophasfamide剂量的20%，时间为0时段（即应用抗肿瘤制剂的同一时间）、4小时后及8小时后的时段。

美司钠与oxazaphosphrine类注射剂的配伍用药举例：
间隔时段 0（8：00时） 4（12:00时） 8（16:00时）
Oxazaphosphrine类药物剂量 40mg/kg体重 -- --
美司钠剂量 8mg/kg体重 8mg/kg体重 8mg/kg体重

当使用极高剂量的oxazaphosphrine时（例如在骨髓移植前），美司钠的剂量可相应地提高到oxazaphosphrine剂量的120%和160%。给药方式是在0时段给予oxazaphosphrine总剂量的20%，而后将余下的已计算剂量的美司钠做24小时静脉输注。另一投药方式是间断性注射药物，成人以3次×40% oxazaphosphrine总剂量（在0、4、8、时段）或4次×40%o xazaphosphrine总剂量（在0、3、6、9时段）的方式给药。儿童因排尿比较频密，所以必须以每3小时给药方式进行给药（即分别以20% oxazaphosphrine剂量在0、1、3、6、9、12时段给药）。除静脉注射外，也可以采用在15分钟内静脉滴注方式给药。

使用连续性静脉输注方式给予异环磷酰胺时，美司钠可以在0时段给予20%的异环磷酰胺剂量，而后该药可按照异环磷酰胺剂量的100%与其同步输注，最后应再加6小时至10小时的美司钠（达到异环磷酰胺剂量的50%）输注，以更好的保护泌尿道。
美司钠与异环磷酰胺合并使用于24小时静脉输注的用药举例：
间隔时段 0 24 30 36
异环磷酰胺剂量 5g/m2体表面积（≈125mg/kg体重）
美司钠静脉注射剂量 1g/m2体表面积（≈25mg/kg体重）
美司钠静脉输注剂量 最高至5g/m2体表面积（≈125mg/kg 最高至2.5g/m2体表面积
体重）加入异环磷酰胺输液中 （≈62.5mg/kg体重）

不良反应：

偶尔有轻微的过敏反应，如不同程度的皮肤及粘膜反应（搔痒、红斑、水疱）、局部肿胀（风疹样水肿）。极少情形下可能会出现由急性过敏反应诱发的低血压、心跳加快（>100次/分钟或短暂的肝转氨酶升高等现象。极少数病例在注射部位出现静脉刺激。在高剂量静脉注射及口服药物的耐受性试验中，当一次使用剂量超过60mg/kg时，可出现下列反应，即恶心、呕吐、腹泻、头痛、肢体痛、血压降低、心动过速、皮肤反应、疲倦及虚弱等，在治疗期间这些症状常常难于区分其是来自oxazaphosphrine类药物、美司钠或其他药物。

禁忌：

对美司钠或其他巯醇化合物有过敏者。

注意事项：

自身免疫功能紊乱的患者使用美司钠发生过敏性反应的病例较肿瘤患者为多。过敏反应可能出现皮肤及粘膜反应（皮疹、风疹、粘膜疹）、肝脏转氨酶升高、发热、疲乏、恶心、呕吐等。也曾观察到低血压及心跳过速现象。对该患者应先予以正确的利害评估后才可使用美司钠，且应在医护人员的监督下应用。

美司钠的保护作用只限于泌尿系统的损伤。其他肿瘤药物的治疗不应因使用美司钠而有所影响。

孕妇及哺乳期妇女用药：

怀孕及哺乳期妇女如必须使用美司钠以预防oxazaphosphrine对泌尿系统的损害时，应根据正常应用肿瘤药物治疗标准给药。动物试验未发现美司钠影响胚胎发育或引发畸胎。

儿童用药：

儿童用药时，可以缩短给药间隔或增加给药次数。药物用于儿童肿瘤的治疗经验表明用药间隔时间短（例如3小时）为佳。美司钠总剂量是oxazaphosphrine剂量的60%。

老年用药：

参考用法用量。

药物相互作用：

0. 体外实验未显示美司钠与顺铂、卡铂及氮芥类药物有配伍禁忌。

药物过量：

美司钠的副作用与剂量呈相关性，因而药物过量时其副作用也会出现。针对其副作用无特异的解毒剂，病人应进行全身对症支持疗法。

药理毒理：

美司钠生理上与半胱氨酸-胱氨酸类似，在体内该药迅速经过酶的催化氧化作用变成其代谢物美司钠二硫化物。美司钠也可以与其他内生的硫化物(如：胱氨酸等)反应形成混合的二硫化物。这些产生的二硫化物可以使血浆中硫化物水平暂时下降。静脉用美司钠后，只少量药物以硫化物的形式存在于全身血液循环中。

美司钠二硫化物是稳定的。其分布在循环中，且迅速运送到肾脏。在肾小管上皮内，大量的美司钠二硫化物再降解为游离硫化物的形式。美司钠就可以与尿液中环磷酰胺和异环磷酰胺4-羟基代谢物、丙烯醛发生反应从而起保护作用。

药代动力学：

静脉注射用药时，成人美司钠半衰期大约为1小时，用药后肾脏清除药物立即开始，用药的第一个4小时内排泄主要以游离硫化物形式排除，大约2小时到达高峰，而后主要以二硫化物的形式排除。膀胱中游离美司钠的尿液生物利用度相当于50%。

美司钠及美司钠二硫化物的总排泄率接近100%。

连续静脉输注药物与静脉注射药物相比，最大值略低，但游离硫化物水平较一致。

儿童用药时，排泄较成人略快一些，泌尿系统游离硫化物浓度峰值大约在用药后1小时出现，3-4小时后下降至一定水平。

贮藏：

贮藏温度为15℃-30℃，避免儿童接触。

包装：

玻璃瓶装，4ml/支，15支/盒。

有效期：

60个月。

执行标准：

进口药品注册标准JX20010433

批准文号：

进口药品注册证号：H20060305

生产企业：

Baxter Oncology GmbH

【企业名称】	Baxter Oncology GmbH
【地址】	Kantstrasse 2 33790 Halle/Westfalen, Federal Republic of Germany
【省份/国家】	德国
【办事处】	中国境内联系地址：百特医疗用品贸易（上海）有限公司地址：上海市长乐路989号世界商贸广场12层1203-10室电话：021-54679988传真：021-54075001