药品名称：

【通用名称】 盐酸阿扑吗啡舌下片

【商品名称】 丽科吉

【英文名称】 Apomorphine Hydrochloride Sublingual Tablets

【汉语拼音】 Yan Suan A Pu Ma Fei She Xia Pian

所属类别：

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 催吐药 >> 中枢性催吐药

性状：

本品为白色或类白色片；在空气或日光中渐变绿色.

适应症：

本品适用于治疗男性勃起功能障碍.

规格：

2mg，3mg，4mg

用法用量：

在性交前20分钟将药片置于舌下，约10分钟后溶解吸收.用药前宜少量饮水，以便湿润口腔，使药物易于自行溶解.
本品的起始剂量为一次2mg，未达到治疗作用时，剂量可依次增加至一次3mg或4mg.

不良反应：

本品有轻度的一过性不良反应.
可能发生的不良反应有恶心，头痛，头晕，欲睡，咽喉炎，咳嗽加重，关节炎，面部潮红，味觉异常，出汗等.偶见昏厥.

禁忌：

对阿扑吗啡及舌下片辅料过敏者；
严重变异性心绞痛，新发性心肌梗塞，严重心衰，低血压，及其它身体状态不宜性活动者；
性伴侣为孕妇或哺乳期妇女.

注意事项：

本品吞服无效；
本品8小时内的用药量不宜超过4mg；
使用本品时不能同时使用其它勃起功能障碍治疗药物；
性交过程中出现胸痛时应立即停止性交；
用药2小时后方可驾车或操作机器；
有肝脏或肾脏疾病时，能否使用本品及适当剂量应征求医生意见；
血压异常或有潜在性头晕小发作/昏厥用药前应向医生说明；
阴茎有变形性病变或其它疾病时应慎用；
同时服用硝酸酯类(用于缓解心绞痛或胸痛)或其它高血压治疗药物时，应向医生说明；
出现药物过量时应及时对症处理.

孕妇及哺乳期妇女用药：

本品不适用于孕妇及哺乳期妇女.

儿童用药：

本品不适用于儿童及18岁以下的青少年.

老年用药：

老年患者不需调整剂量.

药物相互作用：

0. 本品与硝酸酯类药物可能有相互作用；
1. 本品慎与治疗高血压药物同时使用；
2. 本品不可与其它中枢性多巴胺受体激动剂或拮抗剂同时使用；
3. 用药后饮酒可增加低血压的发生率和程度，同时降低本品的使用效果；
4. 本品与昂丹司琼，马来酸丙氯拉嗪，多潘立酮等药物无相互作用；
5. 本品与抗抑郁症药物，抗惊厥药物或其它中枢系统药物间相互作用尚无系统研究，但在临床上未发现相互作用.
6.

药物过量：

高剂量时可能出现恶心或呕吐反应；
本品过量时无专用解毒药，可采取对症和支持治疗；
可用外周多巴胺受体拮抗剂多潘立酮对抗呕吐反应；
当用药后出现严重头晕或感到昏厥，特别是出现严重恶心或呕吐，出汗 或异常发热时，应躺下并抬起双腿，昏厥感会自行缓解.

药理毒理：

药理作用：本品为多巴胺D2-受体激动剂，作用于中枢系统的下丘脑，产生启动阴茎勃起的性剌激，经脊髓传入阴茎，使阴茎的动脉扩张，血流量增大和勃起.
毒理作用：盐酸阿扑吗啡对小鼠灌胃的LD₅₀为0.6g/kg，大鼠和犬静注的LD₅₀分别为40，80mg/kg.人注射使用的极量为每次5mg.

药代动力学：

阿扑吗啡舌下给药后快速吸收，给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡，40～60分钟达血药峰浓度，2～4mg剂量的C_max平均值为0.7ng/ml，个体间的变异在40%～70%.本品快速从血浆中消除，消除半衰期为2～3小时.有明显的首过效应，舌下给药的生物利用度为16%～18%，而内服的生物利用度仅1%～2%，因而吞服后几乎无效.
阿扑吗啡的蛋白结合率约90%，分布容积为2～19 L/kg，阿扑吗啡是脂溶性物质，可分布于各主要组织中，脑组织的药物浓度是血药浓度的6倍.
阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物，主要的代谢物为葡糖醛化结合物和硫酸化结合物，及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡的葡糖醛化结合物和硫酸化结合物.单次给予阿扑吗啡舌下片，主要代谢物为硫酸化结合物，而血液中的阿扑吗啡和去甲基阿扑吗啡葡糖醛化结合物的含量极少，去甲基阿扑吗啡无任何药理作用.
阿扑吗啡舌下片的清除率接近于皮下给药，约为3～4L/h/kg，主要经肝脏排泄.舌下给予[14C]标记阿扑吗啡2mg，从尿中回收93%的放射性物质，粪便中回收16%，另从尿中回收2%无放射性物质.
65岁以上健康男性志愿受试者给予阿扑吗啡舌下片，与年轻志愿受试者比较，T_max增加36%，C_max 减少20%，AUC提高12%.
肾功能不全者阿扑吗啡的AUC增加，肾功能稍弱者(肌酐清除率为40～80ml/min/1.73m²)，AUC增加4%；肾功能中等者(肌酐清除率为10～40ml/min/1.73m²)，AUC增加52%；肾功能很差者(肌酐清除率<10ml/min/1.73m²)，AUC增加67%.根据概率计算，肌酐清除率每减少10ml/min/1.73m²，阿扑吗啡的半衰期增加0.24小时.
与正常患者比较，有不同程度肝功能不全者阿扑吗啡的平均C_max增加16%～62%，AUC增高35%～68%，而半衰期为1.8～3.5小时.

贮藏：

遮光，密封，置干燥，阴凉处保存；
将本品贮藏于儿童不能拿到的地方.

包装：

双铝(铝箔 + 复合铝箔)包装

有效期：

18个月

生产企业：

湖北科益药业股份有限公司

【企业名称】	湖北科益药业股份有限公司
【地址】	湖北省武汉市东湖新技术开发区关东工业园3-3号4楼
【邮编】	430074
【省份/国家】	湖北省
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