利福平为半合成的广谱的抗菌药，对多种的病原微生物具有抗菌的活性，对结核分枝杆菌和部分的非结核分枝杆菌具有明显的杀菌作用，成人口服每次三到四粒空腹顿服，一日只吃一次。
利福平片对于多种病原微生物都有抗菌活性，对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌，例如麻风分枝杆菌等都有明显的杀菌作用。利福平对多种细菌有高效的抗菌活性，对沙眼衣原体，性病的淋巴肉芽肿以及鹦鹉热等病原体也具有抑制作用。
利福喷丁胶囊与别的利福霉素有交叉过敏性。酒精中毒、肝功能损害者慎用。肝功能减退患者必须密切观察肝功能的变化。服用利福喷丁胶囊后引起白细胞和血小板减少患者，应避免进行拔牙等手术，并注意口腔卫生，剔牙需谨慎，直至血象恢复正常。
利福平的副作用有消化道反应最为多见，厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应。肝毒性为该品的主要不良反应。异烟肼的副作用有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手脚疼痛深色尿、眼或皮肤黄染、食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐，视神经炎，可引起风湿性综合征。
服用利福平后药物在肝脏内代谢，代谢产物大部分通过肠道排泄，一部分通过尿液排泄。由于利福平代谢产物成红色，会导致尿液呈红色。尿液发红是服用利福平后的正常反应，停药后可自行好转。
利福平的功效与作用主要是对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。而且与其他抗结核药联合可用于各种结核病的初治与复治。