美托洛尔的作用是可以降低交感神经兴奋性，减慢心率，降低血压，减弱心肌收缩力和氧耗量，使在同一运动量水平上心肌耗氧量减少，使不缺血的心肌区小动脉收缩，从而更多的血液通过极度扩张的侧支循环流入缺血区，缓解心肌缺血，是治劳力性心绞痛的主要用药。
美托洛尔治疗心律不齐的机理，其机理在于减少或阻止交感神经对心脏的影响。
此外，由于房室传导的阻滞，也能减缓室上性的迅速的心室速率。治疗由交感神经活动增强引起的心律不齐，其治疗效果为82%。与其它类型的心律不齐相比，在某些方面，室上型心动过速和心房颤动合并快速心律不齐的效果要好。在非器质性心脏病患者中，美托洛尔的作用要比心律不齐好得多。
这药的机制主要是通过拮抗交感神经的兴奋而起到很多的作用，具体而言，有降压的作用，特别是对交感神经兴奋的患者，降压效果比较好。还可用于冠心病的治疗，作为冠心病二级预防的一员，可以起到很重要的作用，同时也可以降低心肌氧耗，改善冠心病患者的缺血的症状。也可以用于抗心律失常的治疗，对室上性、室性的心律失常都有一定的作用，而且还可以减慢心室率。
琥珀酸美托洛尔缓释片有控制血压，心率的作用与功效，服用过量会出现疲劳，头痛，头晕、肢端发冷，心动过缓、腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘，胸痛，体重增加、心力衰竭暂时恶化、睡眠障碍等症状。
一般情况下，美托洛尔能治房颤。具体情况分析如下：
美托洛尔属于抗心律失常药物，具有一定的预防房颤发作和房颤心室率的作用。美托洛尔为β受体阻滞剂，长期服用可降低阵发性房颤的发生率，同时美托洛尔对房颤发作伴快速心室率有一定的控制作用。阵发性房颤发作时很难将房颤转为正常窦性心律，此时需要使用胺碘酮，伊布利特等转律药物。
一般情况下，吃了美托洛尔会头晕可能是药物副作用导致的，具体情况分析如下：
美托洛尔主要用于治疗高血压、室上性快速性心律失常、心肌梗塞等疾病，服用后会出现头晕症状，可能与药物不良反应有关，常见的副作用有肌肉疼痛、口干、鼻炎、低血压等。如果减量后还会出现头晕的症状，可以考虑停药或者换药。服用药物后出现头晕症状，也有可能是病情控制不住造成的，比如心律失常、血压持续升高等。
