盐酸苯海拉明主要作用是抗过敏，如果出现过敏反应，应及时肌注苯海拉明。也有镇吐、止晕的作用，主要适用于周围性眩晕的，包括前庭神经元炎、迷路炎、耳石症和美尼尔综合征等。
苯海拉明是抗组织胺类药物H1受体拮抗剂，能够对抗组胺引起的症状，比如毛细血管扩张、血管通透性增加、平滑肌收缩、腺体分泌等症状。临床上主要用于治疗过敏引起的皮肤疾病，比如过敏性皮炎、急慢性荨麻疹、药物疹、过敏性鼻炎等；也用于治疗非过敏性疾病引起的皮肤瘙痒症状，比如寻常型银屑病、神经性皮炎、脂溢性皮炎、老年性皮肤瘙痒症等。
氨酚苯海拉明片为对乙酰氨基酚、咖啡因、盐酸麻黄碱、盐酸苯海拉明复方制剂。对乙酰氨基酚和咖啡因，配伍用于治疗感冒、发热和镇痛，盐酸麻黄碱对α、β受体均有作用，缓解粘膜充血，用于急性鼻窦炎等引起的鼻粘膜充血及鼻阻塞哮喘，与苯海拉明配伍应用，可以增强其疗效，苯海拉明不但有抗组织胺作用，而且有镇咳作用。
苯海拉明可以用于皮肤黏膜的过敏，如荨麻疹，血管神经性水肿、过敏性鼻炎，其它的皮肤瘙痒症、肛门瘙痒症、外阴瘙痒症、药疹，或者是黄疸时的瘙痒，对虫咬症或者是接触性皮炎也有效。
酚妥拉明属于m受体阻断药，还可以选择性阻断阿尔法1受体。所以临床上有：扩张血管，舒张平滑肌使血压下降。反射性引起心率加快，兴奋心脏作用。酚妥拉明有拟胆碱作用所以可以使胃平滑肌兴奋，胃液分泌增加。由于可以增加心率，改善心脏血管，所以可以用于休克。