通常是一天三次，一次一片饭前服，和双胍类药物合用疗效比较好。其会刺激胰腺释放胰岛素，使血糖水平快速降低，此作用依赖于胰岛素中有功能的β细胞。通过与不同的受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。
降糖药宜选餐前给药，其作用方式是刺激胰岛β细胞，因此宜餐前给药30分钟。要根药性择餐前吃或餐后吃，餐后吃降糖药较少，餐后吃有胃肠道反应无。
在用药时，一般建议在医生指导下使用药物治疗，不要私自胡乱用药，避免错误用药后，引发不良用药反应。并且，使用降糖药不当，导致血糖波动，可能会引发病情发作，出现不适症状。
正常人体的血糖范围，应该是空腹时候的血糖范围比餐后的低，如果病人出现了空腹时候的血糖范围比餐后的高，则可能是因为本身患有低血糖的疾病。需要通过控制自己的饮食，吃一些含糖的食物，并且在平时要注意配备糖水，糖块等，以免病人出现低血糖，发生头晕的情况，并且如果低血糖比较严重，需要及时到医院进行治疗。
考虑糖尿病，糖尿病的典型症状是烦渴多饮，多食易饥，体重下降，但是很多糖尿病是隐形发病，没有任何症状，诊断糖尿病的标准是血糖，尽量检查空腹血糖，可以检查糖耐量试验。
空腹血糖是指在隔夜空腹至少8到10个小时，未进食任何食物饮水除外后，早餐前采血所测得的血糖。空腹血糖进行测量时，要注意最好在清晨6到8时取血，采血前不用降糖药物，不吃早餐，不运动，如果空腹抽血时间太晚，所测得的血糖值很难真实反映患者的治疗效果。