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一图读懂| 他汀与其他药物联用的剂量限制

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来源:心在线 2016-02-29 14:49

血脂异常是动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)及其心脑血管事件的独立危险因素。近年来,已有大量循证医学证据表明,他汀类药物是安全有效的调脂药物。虽然老年人对他汀类药物耐受性良好,但老年患者常合并多种疾病并联合多种药物治疗,临床中必须警惕他汀类药物与其他药物之间的相互作用,密切监测药物不良反应。

临床常用的他汀类药物,如辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀经肝脏CYP 3A4代谢;氟伐他汀主要经CYP 2C9代谢;瑞舒伐他汀90%以原形排泄,约10%经CYP 2C9代谢;普伐他汀、匹伐他汀不通过CYP 3A4代谢。

经CYP 3A4代谢的他汀类药物,与CYP 3A4抑制剂联合应用时可增加不良反应的发生风险,甚至增加横纹肌溶解等严重不良反应。与他汀类药物合用导致不良反应增加的CYP 3A4抑制剂有:大环内酯类抗生素(如红霉素、克拉霉素)、吡咯类抗真菌药(如奈法唑酮、伊曲康唑)、利福平、贝特类(尤其是吉非贝齐)、环孢素、他莫昔芬、胺碘酮、华法林、硝苯地平、维拉帕米、地尔硫?、卡维地洛、西咪替丁、质子泵抑制剂、HIV蛋白酶抑制剂。

此外,大量饮用西柚汁、酗酒等也增加发生肌病的风险。环孢素、胆汁酸盐、硫酸盐、甲状腺素、甲氨蝶呤等影响有机阴离子转运多肽2(OATP2)介导的匹伐他汀转运,应避免与匹伐他汀合用。

使用他汀类药物时应格外关注药物相互作用导致的不良反应,应注意避免联用或减少剂量。下表为您盘点了他汀类药物与相互作用的药物联用时的剂量限制。

文献:Kelick ka, Bottorff M, Toth PP. A clinician’s guide to statin drug-drug interactions[J]. J Clin Lipidol,2014,8:30-46


关键词: 动脉粥样硬化 他汀类药物 血脂

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