美国生物技术巨头吉利德（Gilead）艾滋病管线本月在美欧监管方面喜讯不断。本月初，该公司研发的HIV复方新药 Descovy（emtricitabine/tenofovir alafenamide，F/TAF，恩曲他滨/替诺福韦艾拉酚胺，200/10mg和200/25mg）获FDA批准，成为该公司在美国市场获批的第三 款以TAF为基础的HIV药物。近日，Descovy也获得欧盟批准上市，成为吉利德在欧洲市场获批的第2款以TAF为基础的HIV药物，同时也是欧盟在 过去10年中批准的首个新的HIV背景疗法。Descovy适应症为联合其他HIV抗逆转录病毒药物，用于HIV-1成人感染者，以及12岁及以上且体重 至少35千克的HIV青少年感染者。

TAF：吉利德捍卫传染病领导地位的又一利器

Descovy的获批，是基于2个关键III期研究（Study 104，Study 111）的48周数据。这2项研究在HIV-1初治成人患者中开展，将基于F/TAF的四合一HIV新药Genvoya（E/C/F/TAF）与吉利德已 上市的四合一HIV药物Stribild（E/C/F/TDF）进行了对比，数据表明，Genvoya（E/C/F/TAF）疗效媲美 Stribild（E/C/F/TDF），同时显著改善了肾功能和骨骼参数。

Stribild（elvitegravir 150 mg, cobicistat 150 mg/emtricitabine 200 mg/tenofovir disoproxil fumarate 300 mg，E/C/F/TDF）是日服一次的四合一复方单片，该药由抗病毒药物elvitegravir(埃替拉韦)、emtricitabine (恩曲他滨)、药物增效剂cobicistat及tenofovir disoproxil fumarate（富马酸替诺福韦酯，TDF）组成，于2012年8月和2013年5月获美国和欧盟批准。

Genvoya（elvitegravir 150 mg/cobicistat 150 mg/emtricitabine 200 mg/tenofovir alafenamide 10 mg，E/C/F/TAF）也是日服一次的四合一复方单片，该药由抗病毒药物elvitegravir(埃替拉韦)、emtricitabine (恩曲他滨)、药物增效剂cobicistat及tenofovir alafenamide（富马酸替诺福韦艾拉酚胺，TAF）组成，于2015年11月同时获美国和欧盟批准。（相关阅读：HIV新福音：吉利德四合一艾滋新药Genvoya获欧美批准，疗效好，安全性更高）

两者的差别在于TDF和TAF。TAF是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI），在临床试验中已被证明在低于吉利德已上市药物Viread（替 诺福韦酯，TDF）十分之一剂量时，就具有非常高的抗病毒疗效，同时可改善肾功能和骨骼方面参数。TDF也是一种新型NRTI药物，目前被广泛用于 HIV（艾滋）和HBV（乙肝）的治疗，该药在2014年的销售额达到了11亿美元。而TAF有望取代TDF，成为吉利德巩固其感染性疾病治疗领域领导者 地位的又一利器。

Study 1089：HIV复方新药Descovy（F/TAF）首个方案转换（F/TDF至F/TAF）III期研究获得成功

另外，Descovy的获批，也得到了另一项III期临床研究（Study 1089）以及在伴有轻度至中度肾功能损害的HIV成人感染者和青少年感染者中开展的评估基于F/TAF方案的其他研究。Study 1089是吉利德开展的首个方案转换（F/TDF至F/TAF）III期研究，评估了已实现病毒学抑制的HIV-1成人感染者由F/TDF方案转向F /TAF方案（200/10mg，200/25mg）的疗效和安全性。研究结果显示，在治疗的第48周，根据HIV-1 RNA水平＜50拷贝/毫升的患者百分比数据，与F/TDF方案相比，F/TAF方案达到了统计学意义的非劣效性。此外，该研究还证明，F/TAF方案组 患者在肾脏功能和骨骼实验室参数方面具有统计学意义的显著改善。这些数据已于近日提交至在美国波士顿举行的2016届逆转录病毒和机会新感染（CROI） 大会。（相关阅读：HIV福音！吉利德艾滋病复方新药F/TAF在首个方案转换（F/TDF至F/TAF）III期研究中获得成功）

此外，生物等效性研究也证实HIV复方新药Descovy（F/TAF）达到了与四合一HIV新药Genvoya（E/C/F/TAF）相同的TAF和恩曲他滨（F）血药浓度。